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多取代的六元環骨架是藥物分子和活性天然產物中常見的結構單元。近年來，對于手性環己烷的合成研究受到學術界和制藥工業界的廣泛關注。狄爾斯-阿爾德反應（Diels-Alder reaction，簡稱D-A反應）是合成化學中構建六元環骨架最常用的方法之一，已經在天然產物全合成中得到了廣泛運用。但傳統的不對稱D-A反應在立體選擇性以及反應模塊性方面存在明顯的不足，這極大地限制了其在藥物合成上的應用。鑒于酶催化往往具有高效、綠色的特點，近年來對于D-A反應酶的挖掘和工程化改造受到廣泛關注。

11月16日，北京大學化學與分子工程學院團隊在《Chem Catalysis》期刊上發表了題為“Diversity-oriented synthesis of cyclohexenes by combining enzymatic intermolecular Diels-Alder reactions and decarboxylative functionalizations”的研究論文。研究團隊首次利用丙氨酸篩選與聚焦理性迭代位點特異性突變（FRISM）相結合的方式，實現了對D-A酶的蛋白工程改造，提升了酶催化活性和底物適用性。通過將酶催化的分子間D-A反應與多種過渡金屬催化的脫羧官能團化反應相結合，成功實現了結構多樣的手性環己烷骨架的構建。

該工作為結構多樣的六元環骨架的合成提供了新的思路，拓展了酶催化的應用范圍。

原文鏈接：

//www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S2667109322006042

注：此研究成果摘自《Chem Catalysis》雜志，文章內容不代表本網站觀點和立場，僅供參考。

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責任編輯：Rex_21