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神經激肽(neurokinin)是一類神經肽,在炎癥、疼痛傷害感受、上皮細胞分泌和增殖等發揮重要作用,普遍分布在哺乳動物中樞和周圍神經系統中。近日,來自中國科學院上海藥物所的研究團隊在《Cell Discovery》雜志發表題為“Structural insights into the activation of neurokinin 2 receptor by neurokinin A”的文章,揭示神經激肽A(NKA)激活神經激肽2受體(NK2R)的分子機制。
研究利用單顆粒冷凍電鏡技術,對內源性配體NKA激活NK2R形成的下游蛋白Gq復合物進行結構重塑,獲得了NK2R–Gq/NKA復合物冷凍電鏡結構。研究發現NKA的Lys2氨基酸殘基在NKA與NK2R相互作用中發揮了關鍵作用。
研究揭示了內源性配體NKA選擇性識別NK2R的結構基礎,闡明了神經激肽受體激活機制的獨特性,將有助于進一步開發針對 NK2R 相關疾病的更有效療法。
論文鏈接:
//www.nature.com/articles/s41421-022-00437-8
注:此研究成果摘自《Cell Discovery》雜志,文章內容不代表本網站觀點和立場,僅供參考。
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責任編輯:Rex_08