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全球信息:我國科學家發現一種新型SGK1抑制劑可緩解心肌肥大


(資料圖片僅供參考)

心肌肥大是由于心臟負荷過重導致心肌細胞體積增大,是心血管疾病的關鍵病理生理過程,最終可能導致心力衰竭和死亡。紅景天具有扶正固本、活血化瘀、通脈止痛的功效,長久以來用于治療氣虛血瘀、胸痹心痛、倦怠氣喘等,其提取物對緩解心肌肥大的作用受到科學家關注。

浙江大學和浙江中醫藥大學的研究團隊發現血清/糖皮質激素調節激酶1(SGK1)可能是紅景天提取物發揮心臟保護作用的潛在靶點,其提取物中的草質素(HBT)對SGK1的抑制率達到IC50 752 nm,熱位移分析、KINOMEscan體外激酶結合實驗及分子對接證實HBT可直接結合SGK1,降低其磷酸化水平,通過減少氧化應激和細胞質鈣的積累,顯著抑制心肌細胞肥大。相關研究結果發表在《Advanced Science》。

該研究通過體外實驗、動物實驗證明了紅景天提取物可緩解心肌肥大,并確定其主要活性成分為HBT。研究還提出了一組具有SGK1抑制活性的HBT結構類似物,為尋找治療心肌肥大及其他SGK1相關疾病藥物提供了新思路。

注:此研究成果摘自《Advanced Science》,文章內容不代表本網站觀點和立場,僅供參考。

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責任編輯:Rex_21

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